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MULTISCREEN™ GPCR 分裂阻滞细胞​简介

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MULTISCREEN™ GPCR 分裂阻滞细胞​简介

MULTISCREEN™ GPCR 分裂阻滞细胞简介

multispaninc快速的 1 天板到筛选工作流程，具有出色的批次间 GPCR 测定一致性

细胞系生成、细胞培养放大、检测开发和 QA/QC 验证

这些是药物发现过程中耗时但又至关重要的组成部分。  MULTISCREEN™ GPCR 分裂停止细胞是可用于检测的冷冻细胞，可用于平板并在同一天读取。它们旨在节省数月的开发时间，同时使研究人员能够快速启动目标验证、高通量筛选 (HTS)、SAR 筛选、化合物分析和候选者选择。 

产品选项

MULTISCREEN™分裂阻滞细胞源自我们的高品质MULTISCREEN™ GPCR 稳定细胞系。目标可以从 500 多种 GPCR 稳定细胞系的广泛目录中选择，包括人类和直系同源细胞，例如小鼠、大鼠、兔、狗和猴子。这些人类和直系同源 GPCR 目标对中的大多数共享匹配的药理学和表达。此外，每个目标的分裂被亲本细胞都可用并推荐作为阴性对照。

 

平板、解冻和读取：MULTISCREEN™ 检测就绪细胞具有以下优势：

  • 完整的解决方案：细胞、检测试剂盒和检测就绪方案

  • 快速结果： 即时平板读取，可用于检测条件

  • 节省时间：消除细胞培养和细胞系/分析开发所花费的时间

  • 提高质量：质量和批次间的一致性

  • 降低成本：节省介质、试剂和大量劳动力

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

为了确保如此高质量的性能，我们的目标是在我们的分裂停滞细胞中获得与生长稳定细胞系相似的药理学特征。

每个M ULTISCREEN™ GPCR 稳定细胞系都经过严格的检测功能、克隆性和稳定性验证。此外，Multispan 的分裂停滞细胞还在每个MULTISCREEN™稳定细胞系中保持多重检测的多重筛选性质，或在一个单一细胞系中保持所有相关检测的 ALL-IN-ONE。我们根据要求的特定检测方法对每批新的检测就绪细胞进行存储和验证。它们经常在主要的 GPCR 信号检测中得到验证，包括钙检测、cAMP 检测和β-抑制蛋白检测。它们有时也通过流式细胞术 (FACS) 在结合测定中得到验证，目的是筛选受体结合。 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

此外，为了保持我们稳定细胞系的高性能和批次间的一致性，Multispan 的科学家在细胞培养放大、生长停滞、冷冻和解冻方面开发了广泛的专有工艺。每批MULTISCREEN™检测就绪细胞都在功能检测中与其原始稳定细胞系并排进行 QC，作为额外的质量保证水平。

 

 

multispaninc使用 GPCR 膜的配体结合测定使用方法

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multispaninc使用 GPCR 膜的配体结合测定使用方法

multispaninc使用 GPCR 膜的配体结合测定使用方法

配体是与生物分子形成复合物的物质，通常在细胞膜中表达，例如 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。膜配体结合测定和高通量筛选 (HTS) 的引入*改变了药物发现。配体结合分析使我们能够了解配体或新型合成化合物如何与靶蛋白相互作用并测量相互作用的力（亲和力）和速度（动力学），而 HTS 有助于自动化研究并缩短开发时间。

由于 GPCR 在人类基因组中的数量非常多，因此大多数现代药物都使用 GPCR 作为靶标。细胞膜和膜本身的变化控制 GPCR 中的细胞信号传导和配体结合。这是重要的药理学，因为它为药物提供了一种识别、靶向和影响特定 GPCR 蛋白的方法。

结合测定中的高质量膜制备对于在 HTS 中产生可靠、可重复的结果至关重要。

低口径膜的反应方式可能与反映您的目标真正的天然药理学的方式不同。由于表达水平不可靠、配体与受体结合的特异性低以及受体药理学改变，这些由非克隆异质细胞池或低表达天然组织或表达高度工程化受体的细胞制备的膜可能都质量差. 这不仅会导致不准确的测试结果，还会导致花费在 HTS 上的时间增加。

Multispan 为您的 HTS GPCR 检测需求提供 SIGNATURE MULTISCREEN™ GPCR 膜解决方案。

使用这些膜进行配体结合测定具有以下显着优势：

<section data-element_type=”section” data-id=”d8cf3af” data-settings=”” data-particle- -disabled=”false” data-particle_enable=”false”>

1.高 GPCR 目标比活性

2.由 MULTISCREEN™ GPCR 稳定细胞系产生的低批次间差异

3. 可靠，从下单到交货的周转时间快，一般1个月或更短

4.每批QC'ed通过细胞表面表达或功能

5.可用于人类和直系同源 GPCR 目标

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

产品选项

MULTISCREEN™ GPCR 膜提供 1 mg、5 mg、10 mg、100 mg、500 mg 和 1000 mg 的数量。通常购买 1 mg 至 10 mg 用于初始分析开发，然后是为 HTS 定制的更高数量的订单或重复订单以支持命优化。MULTISCREEN™ GPCR 稳定细胞系已准备就绪，我们的最长周转时间通常为 1 个月，更少量的膜交付速度更快。MULTISCREEN™ GPCR 膜的客户不必担心任何延长的延迟，因为他们在其他地方经常会遇到这种情况。 

Multispan 的 GPCR 膜直接从我们的 500 多种功能得到充分验证的 MULTISCREEN™ GPCR 稳定细胞系目录中制备。这些膜可用于人类 GPCR 靶标的初步筛选，或针对密切相关的 GPCR 和恒河猴、食蟹猴、狗、雪貂、兔、大鼠和小鼠等的直系同源 GPCR 进行反筛选。MULTISCREEN™ GPCR 中的直系同源靶标稳定细胞系通常与其人类对应物在表达和药理学上匹配 。


Multispan 对质量和科学承诺延伸到其即用型工具组合中的每个产品。这些产品产生的数据具有为临床带来更好
的药物所需的一致性、可靠性和生理相关性。

Multispan 产品组合


快速、经济高效的筛选和分析所需的所有工具。

  • 稳定的细胞系

  • 分裂阻滞细胞

  • 膜制剂

  • 检测试剂盒

  • MultiScreen™ β-抑制蛋白解决方案

  • 定制细胞系

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

稳定的细胞系

  • 超过 1000 个克隆衍生的稳定细胞系组合

  • 在功能测定中直接选择的最小修饰的 GPCR 和其他目标

  • 使用 384 孔格式的 MultiScreen™ 检测试剂盒进行验证

  • 严格的质量控制确保 99% 的稳定细胞系通过 2 个月的稳定性

  • 提供亲本和直系同源细胞系

分裂阻滞细胞

  • 源自 Multispan 具有良好特征的稳定细胞系

  • 在每批中执行质量控制以实现高性能功能

  • 用于基于细胞的高通量筛选的便捷工具

  • 使用即用型检测条件进行平板和读数

  • 对稳定的细胞系或有限数量的化合物进行低成本评估

 

 

CALIXAR腺苷受体 A2A – A 类 GPCR简介

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CALIXAR腺苷受体 A2A – A 类 GPCR简介

 

 

CALIXAR 提供用于（生物）药物发现的高质量的膜蛋白。我们的产品和服务适用于制药公司、生物技术公司以及涉及生命科学的学术团队。 

我们的膜蛋白在开发抗体、配制疫苗和/或通过基于结构的药物设计或高通量筛选试验发现主要先导物方面。

 

 

 

成功纯化膜蛋白的关键在于提取/稳定所需蛋白质。CALIXAR 提供现成可用的纯化膜蛋白，以及膜蛋白提取/稳定试剂和试剂盒，因此客户可以使用高质量的膜蛋白。

膜蛋白对其环境的变化非常敏感。这意味着它们很容易因pH 值、温度、盐或其他化学环境的变化而变性。这就是为什么 CALIXAR 专注于使用适合应用的配方来稳定膜蛋白，然后可以制备和提供高质量的膜蛋白进行销售。

CALIXAR 的膜蛋白提取试剂盒易于使用，不需要广泛的知识。我们的膜蛋白提取工艺产量高达*，保持蛋白质的稳定性。我们的技术通过将准备时间从几周减少到提高生产力。无论这些膜蛋白是受体、抗体靶点还是脂质结合蛋白，我们都能够使用新的色谱技术对其进行检测。

我们的在线目录为客户提供了多种选择，从可用于生物测定和细胞研究的纯化膜蛋白到试剂，客户可以使用这些试剂来提取、稳定和纯化自己的膜蛋白。

 

 

CALIXAR 提供全长、原生和功能性 GPCR。

我们使用我们的技术过表达、溶解、稳定和纯化我们的 GPCR ，因此我们可以为您提供优质的蛋白质。我们使用标准质量测试来确认：

  • 纯度（SDS-PAGE、紫外光谱……）

  • 稳定性（热位移分析、低温稳定性分析……）

  • 同质性（SEC、DLS……）

  • 功能性（配体结合测定、离子通量测定、酶活性……）

 

我们的 GPCR 是功能、结构或鉴定分析的最佳来源，因为它们与膜中的 GPCR *相同。我们的膜蛋白可以从不同的表达系统（人类、昆虫和酵母细胞、细菌、病毒……）中提取

以下是我们目前可从 CALIXAR 购买的一些 GPCR 膜靶标。

 

 

CALIXAR腺苷受体 A2A – A 类 GPCR简介

该 A 类 GPCR 参与调节心肌血流/高血压。这种蛋白质有一个 N 端 Step 标签 II 和一个 8X His 标签，后跟一个 TEV 蛋白酶切割位点。

腺苷受体 A2A是一种强大的治疗靶点 ，特别是在治疗失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中发现。

 

腺苷受体 A2A：我们使用*的定制方法为我们提供优势

 
 

 

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 促进了可靠的基于片段的药物设计 (FBDD)、基于结构的药物发现 (SBDD) 和与该特定靶标相对应的抗体发现。 

与 CALIXAR 的腺苷 受体 A2A 不同，其他替代方法会导致腺苷受体发生突变和截短（  C 末端的96 个氨基酸截短）。此外，这种突变版本被锁定在拮抗剂构象中。

与所有 GPCR 一样，腺苷受体 A2A 是一个不稳定的靶标，很难用常规方法天然产生。以前，腺苷受体 A2A 只能锁定在一种特定的构象（例如拮抗剂）中，并且只能在本质上不能是纯的、天然的（截短的、突变的）和没有 PTM 的溶液中制备。A2AR 只是在本质上不稳定，但现在不是了。

今天，CALIXAR 的腺苷受体 A2A 能够与激动剂、拮抗剂以及变构调节剂结合（Igonet S. 等人，2018，科学报告）。我们的腺苷受体 A2A 还保持其结构和功能完整性，并被纯化并稳定为全长和野生型（天然）蛋白质。

 

 

 

 

 

 

天然全长腺苷受体 A2A

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是市场上第一个天然全长和功能性靶标。其他现有的 A2AR 目标要么发生突变，要么被截断。我们的 A2AR 蛋白是在真核系统中产生的，具有适当的翻译后修饰（糖基化）。

专门为生物技术制造的腺苷受体 A2A

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是用于（生物）药物发现的高质量膜蛋白，适用于制药、生物技术公司以及涉及生命科学领域的学术团队。

用于任何生命科学项目的腺苷受体 A2A

  • 抗体（包括纳米抗体、支架蛋白、适体）

  • 小分子

  • 3D 结构（经典 X 射线或 XFEL、Cryo-EM、NMR）

  • 药物发现（筛选：HTS、FBDD、SBDD；命中和先导验证）

  • 抗体发现（免疫和展示技术）

  • 临床阶段（在可靠的原生 A2A 上进行药物验证）

 

 

calixar 腺苷受体 A2A – A 类 GPCR简介

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calixar 腺苷受体 A2A – A 类 GPCR简介

calixar 腺苷受体 A2A – A 类 GPCR简介


Adenosine receptor A2A – Class A GPCR


CALIXAR 的腺苷受体 A2A有助于发现、开发和验证新分子以及治疗性抗体。这种膜蛋白是 CNS 神经保护的理想选择，可以开发失眠、疼痛、抑郁症、阿尔茨海默病和帕金森病的新疗法。

 

 

 

 

 

 

 

该 A 类 GPCR 参与调节心肌血流/高血压。这种蛋白质有一个 N 端 Step 标签 II 和一个 8X His 标签，后跟一个 TEV 蛋白酶切割位点。

腺苷受体 A2A：我们使用*的定制方法为我们提供优势

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 促进了可靠的基于片段的药物设计 (FBDD)、基于结构的药物发现 (SBDD) 和与该特定靶标相对应的抗体发现。 

与 CALIXAR 的腺苷 受体 A2A 不同，其他替代方法会导致腺苷受体发生突变和截短（  C 末端的96 个氨基酸截短）。此外，这种突变版本被锁定在拮抗剂构象中。

与所有 GPCR 一样，腺苷受体 A2A 是一个不稳定的靶标，很难用常规方法天然产生。以前，腺苷受体 A2A 只能锁定在一种特定的构象（例如拮抗剂）中，并且只能在本质上不能是纯的、天然的（截短的、突变的）和没有 PTM 的溶液中制备。A2AR 只是在本质上不稳定，但现在不是了。

今天，CALIXAR 的腺苷受体 A2A 能够与激动剂、拮抗剂以及变构调节剂结合（Igonet S. 等人，2018，科学报告）。我们的腺苷受体 A2A 还保持其结构和功能完整性，并被纯化并稳定为全长和野生型（天然）蛋白质。



表达系统： Sf9昆虫细胞（杆状病毒）

纯度： >90%

纯化：固定化金属亲和层析

活性：通过放射性结合试验确认

浓度：高达 5mg/ml

样品缓冲液：  PBS、0.05%/0.006% DDM/CHS 或
50mM Hepes pH 7.4、200mM NaCl、0.05%/0.006% DDM/CHS 

可用数量：从 10µg 到毫克级


 

 

 

 

 

 

天然全长腺苷受体 A2A

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是市场上第一个天然全长和功能性靶标。其他现有的 A2AR 目标要么发生突变，要么被截断。我们的 A2AR 蛋白是在真核系统中产生的，具有适当的翻译后修饰（糖基化）。

专门为生物技术制造的腺苷受体 A2A

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是用于（生物）药物发现的高质量膜蛋白，适用于制药、生物技术公司以及涉及生命科学领域的学术团队。

用于任何生命科学项目的腺苷受体 A2A

  • 抗体（包括纳米抗体、支架蛋白、适体）

  • 小分子

  • 3D 结构（经典 X 射线或 XFEL、Cryo-EM、NMR）

  • 药物发现（筛选：HTS、FBDD、SBDD；命中和先导验证）

  • 抗体发现（免疫和展示技术）

  • 临床阶段（在可靠的原生 A2A 上进行药物验证）

 

多肽定制26Rfa, Hypothalamic Peptide,Orphan GPCR SP9155 Agonist P518 (human) 编码 [600171-68-4]

发表于由

上海金畔生物科技有限公司可以定制不同序列多肽，可以访问官网了解更多产品信息。

名称 26Rfa, Hypothalamic Peptide,Orphan GPCR SP9155 Agonist P518 (human)
编码 [600171-68-4]
别名 26Rfa, Hypothalamic Peptide,Orphan GPCR SP9155 Agonist P518 (human)
纯度 80%，90%，95%，98%，99%
重量 1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g
序列（单字母缩写） TSGPLGNLAEELNGYSRKKGGFSFRF-NH2
序列（三字母缩写） H-Thr-Ser-Gly-Pro-Leu-Gly-Asn-Leu-Ala-Glu-Glu-Leu-Asn-Gly-Tyr-Ser-Arg-Lys-Lys-Gly-Gly-Phe-Ser-Phe-Arg-Phe-NH2?(trifluoroacetate salt)
基本描述 P550 (mouse) is the mouse homolog of P518 (human). It has been shown to exhibit similar agonistic activity towards the human orphan G-protein-coupled receptor SP9155 as P518 (human) (EC50 = 6 nM).
溶解度
分子量 2832.17
化学式 C127H195N37O37
存储条件 Store at -20°C. Keep tightly closed. Store in a cool dry place.
注释
Documents 26Rfa, Hypothalamic Peptide,Orphan GPCR SP9155 Agonist P518 (human) 编码 [600171-68-4]
Figures 26Rfa, Hypothalamic Peptide,Orphan GPCR SP9155 Agonist P518 (human) 编码 [600171-68-4]
Reference N.Chartrel et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 100, 15247 (2003) Y.Jiang et al., J. Biol. Chem., 278, 27652 (2003)
C端
N端
化学桥

多肽定制Orphan GPCR SP9155 Agonist P550 (mouse)|26Rfa, Hypothalamic Peptide, rat 编码 [600171-70-8]

发表于由

上海金畔生物科技有限公司可以定制不同序列多肽，可以访问官网了解更多产品信息。

名称 Orphan GPCR SP9155 Agonist P550 (mouse)|26Rfa, Hypothalamic Peptide, rat
编码 [600171-70-8]
别名 Orphan GPCR SP9155 Agonist P550 (mouse)|26Rfa, Hypothalamic Peptide, rat
纯度 80%，90%，95%，98%，99%
重量 1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g
序列（单字母缩写） ASGPLGTLAEELSSYSRRKGGFSFRF-NH2
序列（三字母缩写） H-Ala-Ser-Gly-Pro-Leu-Gly-Thr-Leu-Ala-Glu-Glu-Leu-Ser-Ser-Tyr-Ser-Arg-Arg-Lys-Gly-Gly-Phe-Ser-Phe-Arg-Phe-NH2?(trifluoroacetate salt)
基本描述 Hypothalamic neuropeptide that regulates feeding behavior and significantly augments food intake in a dose-dependent manner when a bolus is administered intracerebroventricularly. After a 48-hour fast, hypothalamic prpro-orexin mRNA level is up-regulated 2.4. The discovery of orexins and their receptors may provide a novel molecular basis for understanding the role of the lateral hypothalamic areas in the regulation of energy homeostasis.
溶解度
分子量 2820.16
化学式 C126H195N37O37
存储条件 Store at -20°C. Keep tightly closed. Store in a cool dry place.
注释
Documents Orphan GPCR SP9155 Agonist P550 (mouse)|26Rfa, Hypothalamic Peptide, rat 编码 [600171-70-8]
Figures Orphan GPCR SP9155 Agonist P550 (mouse)|26Rfa, Hypothalamic Peptide, rat 编码 [600171-70-8]
Reference N.Chartrel et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 100, 15247 (2003) Y.Jiang et al., J. Biol. Chem., 278, 27652 (2003)
C端
N端
化学桥