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Isca Biochemicals由多肽科学家在英国埃克塞特成立,他们拥有先进的多肽合成设备,并拥有向生命科学界提供高质量定制和目录产品的长期经验。我们的主要业务是定制肽合成,我们还拥有一系列用于生物研究的生化标准和新型研究肽,这是由不断从文献中引入创新产品推动的,其中许多是Isca有的。我们目前提供用于信号转导、疼痛研究、食欲调节、FRET底物、免疫学研究、抗病毒肽、神经肽、蛋白酶试剂、抗菌肽和激酶试剂的研究肽,并且我们的范围不断扩大,我们的产品被各地的研究人员引用,并定期出现在高影响力期刊上。

 

iscabiochemicals KS-220

Tat braftide

编号KS-220

结构:

H-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Aarg-Pro-Gln-PEG-Thr-Arg-His-Val-Asn-Ile-Leu-Phe-Met-OH

其他名称:

GRKKRRQRPQ-PEG-TRHVNILLFM公司

活动:

变构BRAF抑制剂

Tat-braftide是一种BRAF激酶抑制剂,由10肽抑制剂braftide-TRHVNILLFM组成,由PEG连接到细胞穿透序列Tat。Tat-braftide被设计成与BRAF激酶结构域的二聚体界面结合,因此它通过破坏BRAF二聚体来抑制BRAF蛋白激酶活性,在激酶分析中IC50为43 nM。此外,以BRAF激酶的二聚体界面为靶点导致RAF和MEK的蛋白质降解,揭示了RAF在保护大型MAPK复合物免受蛋白质降解方面的新型支架功能。Tat-braftide在多种显示RAS依赖性或独立性的细胞中显示出对WT-BRAF和BRAFG469A的有效抑制和降解。Tat公司−braftide治疗导致HCT116和HCT-15细胞的生长受到剂量依赖性抑制,EC50值分别为7.1和6.6μM,表明KRAS突变的结肠癌细胞的细胞活力受到了有效抑制。

 

技术数据

结构H-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Aarg-Pro-Gln-PEG-Thr-Arg-His-Val-Asn-Ile-Leu-Phe-Met-OH

分子量2990.47

公式C128H227N51O30S

序列GRKKRRQRRRPQXTRHVNILLFM

修改X=PEG=-NH-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-CH-C=O-

溶解性和储存

溶解性可溶于水

外观冻干固体

储存干燥、冷冻、避光保存

批次特定数据

hplc测定纯度>95%

 

 

 

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2022

October

KS-220            Tat-braftide                                                            Allosteric BRAF inhibitor

September

PP-360            SMRwt                                                                     Disrupts the Nef-mortalin interaction, anti-metastatic 

AM-350           Urumin                                                                     Antiviral host defense peptide

CY-040            rytvela scrambled peptide                                 Scrambled control peptide for rytvela

August

PP-350            PDHPS1                                                                   YAP signaling pathway inhibitor

AM-340           KLA peptide                                                            Proapoptotic mitochondrial membrane disruptor

RT-030            FGF7p                                                                       FGF7 mimetic 

July

TP-030           TIP                                                                             TRPV1 inhibitor

PI-290             Multi-Leu peptide                                                 PACE4 inhibitor

PP-340           Tat-D3S2                                                                 DIRAS3 – beclin1 interaction inhibitor

June

PP-330           RS17                                                                          CD47 – SIRPα signalling inhibitor 

KS-210            MOTS-c                                                                    AMPK activator

PP-320           VGN50                                                                      Blocks MYC activation

May

PI-270             Compstatin                                                             C3 convertase inhibitor 

PP-310            Rb4                                                                           Induces expression of HMGB1 and calreticulin 

PI-280             Q14                                                                           USP30 inhibitor

April

CK-030            EPI-X4                                                                     Endogenous CXCR4 antagonist

HD-010            SAP15                                                                      HDAC5 inhibitor

PP-300            NP-12                                                                      PD-1/PD-L1 interaction blocker

March

PP-290            KP1                                                                           Disrupts TGF-β/TβR2 interaction

CY-030            rytvela                                                                     IL-1 receptor allosteric antagonist 

OR-030           SHBG141–161                                                          GPRC6A agonist  

PP-280           TPP-1                                                                        Blocks PD-1/PD-L1 interaction 

February

IG-050            Synstatin                                                                 Syndecan-1 mediated integrin activation inhibitor 

NR-180           S9pep                                                                       SOX9 mimetic

PP-270           TAT-ANK                                                                   Dll4-Notch1 inhibitor 

January

CH-010           Chemerin-9                                                            Chemokine-like receptor 1 (CMKLR1) agonist

PP-260           Tat-NTS peptide                                                    Blocks the interaction of ANXA1 with importin β  

AS-010           NT1–20                                                                     Blocks ASIC1a binding to RIPK1

2021

December

TP-020           SOR-C13                                                                  TRPV6 antagonist 

AM-330          AMPR-22                                                                 Antimicrobial peptide derived from Romo1

FZ-010            Fz7-21                                                                      Selective FZD7 antagonist  

CY-020           S7                                                                              Interleukin-6 inhibitor   

November

PR-100            P4pal10                                                                   PAR4 antagonist

TP-010            tatM2NX                                                                  Cell permeable TRPM2 antagonist

CK-020           HBP08                                                                     CXCL12/HMGB1 heterocomplex inhibitor 

EP-020           SFKEELDKYFKNHTSP                                          Epitope from the S2 protein of SARS-CoV-2  

FP-030           Atto647N-LPETGG                                                Sortase reagent

October        

FP-040           Atto550-LPETGG                                                  Sortase reagent

PP-250           A11                                                                             ANXA1–EphA2 interaction blocker

AV-010           F9170                                                                        Inactivates HIV-1 virions

PP-240          NFAT Inhibitor                                                         Calcineurin-NFAT interaction inhibitor  

September

PP-230          Tat-CIRP                                                                   MD2 – CIRP interaction blocker  

CR-020          CRF (human, rat)                                                   Endogenous CRF receptor agonist 

SP-050          Rad17 derived peptide                                         ATR kinase substrate  

OX-050          Orexin A (human, rat, mouse)                            OX1 and OX2 receptor agonist  

OR-020          VPM-p15                                                                  GPR64 (ADGRG2) agonist 

CY-010           S1H                                                                            Human growth hormone receptor antagonist

PP-220           F1                                                                              Blocks the association of IKKbeta and NEMO 

August

PP-210            p28                                                                           Binds to p53 and inhibits cop1 binding  

GL-040           GIP_HUMAN[22–51]                                             Endogenous proatherosclerotic peptide hormone

AM-320          IDR 1002                                                                  Innate defence regulator peptide 

PP-200          Tat-beclin 1                                                              Autophagy inducing peptide

AM-310           Pexiganan                                                               Broad spectrum antibacterial agent        

July

PP-170           Caveolin-1 scaffolding domain peptide            The binding domain of caveolin-1

PP-120          (D)-PPA 1                                                                    PD-1/PD-L1 interaction inhibitor 

PP-040         Tat-βsyn-degron                                                      α-Synuclein knockdown peptide

PP-110           Foxy 5                                                                         Wnt5a mimetic peptide

PP-030         KSL 128114                                                                 Binds the PDZ1 domain of syntenin

June

AM-300        SAAP 148                                                                   Antimicrobial peptide derived from LL-37

AM-290        Pap12-6                                                                      Antibacterial derived from the N-terminus of papiliocin

AM-280        BING                                                                            Antimicrobial peptide from Japanese medaka fish